7,8-DIHYDROXYFLAVONE پودر 38183-03-8 توضیحات کلی

7,8،7,8-دی هیدروکسی فلاون (320،1-DHF) یک فلاون مونوفنولی با اثرات متنوع است. به عنوان آگونیست گیرنده نوروتروفیک تیروزین کیناز TrkB (Kd = 7,8 نانومولار) عمل می کند و از نورون هایی که TrkB بیان می کنند از آپوپتوز محافظت می کند. 1 2,3-DHF در مدل حیوانی بیماری پارکینسون محافظ عصبی است. و نقص حافظه را در مدل موشی بیماری آلزایمر معکوس می کند. 4،7,8 همچنین عملکرد حرکتی را بهبود می بخشد و بقا را در مدل حیوانی بیماری هانتینگتون افزایش می دهد. به این ترتیب، متابولیسم استروژن را تغییر می دهد. همچنین دارای اثر آنتی اکسیدانی است که سنتز گلوتاتیون درون سلولی را افزایش می دهد و گونه های فعال اکسیژن را از بین می برد.

پودر 7,8-DIHYDROXYFLAVONE 38183-03-8 سابقه

در سال 2017، شواهدی منتشر شد که نشان می‌دهد تروپوفلاوین و دیگر آگونیست‌های TrkB با مولکول‌های کوچک گزارش‌شده ممکن است در واقع آگونیست مستقیم TrkB نباشند و ممکن است اثرات مشاهده‌شده خود را با روش‌های دیگری واسطه کنند.

7,8-DIHYDROXYFLAVONE پودر 38183-03-8 مکانیسم عمل

7,8،XNUMX-دی هیدروکسی فلاون یک آگونیست انتخابی گیرنده تیروزین کیناز B (TrkB) است. تمام اثرات درمانی فاکتور نوروتروفیک مشتق از مغز (BDNF) - مانند محافظت از نورون ها در برابر آپوپتوز، مهار سمیت ناشی از اسید کاینیک، کاهش حجم انفارکتوس در سکته مغزی، و محافظت عصبی در مدل حیوانی بیماری پارکینسون - را نشان می دهد. مشخصات فارماکوکینتیک ضعیف BDNF پتانسیل درمانی آن را محدود می کند.

7,8،7,8-دی هیدروکسی فلاون (7,8،XNUMX-DHF) ممکن است برای کمک به شناسایی و تمایز اثرات فیزیولوژیکی و مسیرهای سیگنالینگ سلولی که با فعال سازی TrkB، مانند حافظه، شل شدن عروق و فشار خون بالا، واسطه می شوند، استفاده شود. XNUMX،XNUMX-DHF باعث محافظت در اختلال عملکرد پاتولوژیک آلزایمر مانند ناشی از اسکوپولامین می شود.

7,8-DIHYDROXYFLAVONE پودر 38183-03-8 کاربرد

7,8،XNUMX-دی هیدروکسی فلاون هیدرات به عنوان آگونیست تروپومیوزین گیرنده-کیناز B (TrkB) در موش و برای مهار TrkB برای نظارت بر جریان های پس سیناپسی تحریکی برانگیخته (eEPSCs) استفاده شده است.

پودر 7,8-DIHYDROXYFLAVONE 38183-03-8 تحقیقات بیشتر

انواع آنالوگ های ساختاری نزدیک تروپوفلاوین نیز به عنوان آگونیست های TrkB در شرایط آزمایشگاهی عمل می کنند، از جمله دیوسمتین (5,7,3،4،5,7,8'-تری هیدروکسی-4'-متوکسی فلاون)، نورووگونین (7,8،7,8,3،7,3-تری هیدروکسی فلاون)، اوتروپوفلاوین. (7,8,2'-dimethylamino-3,7,8,2-dihydroxyflavone)، 3,7'-trihydroxyflavone, 37'-dihydroxyflavone, 3,5,7,8,3'-trihydroxyflavone, 4'-tetrahydroxyflavone و XNUMX،XNUMX-دی هیدروکسی فلاون.[XNUMX] گوسی پتین آنالوگ بسیار هیدروکسیله (XNUMX،XNUMX،XNUMX،XNUMX،XNUMX'،XNUMX'-هگزا هیدروکسی فلاون)، برعکس، به نظر می رسد آنتاگونیست TrkB در شرایط آزمایشگاهی باشد.

همچنین مشخص شد که تروپوفلاوین خواب موش را در فاز تاریک کاهش می دهد و سطح اورکسین A هیپوتالاموس را کاهش می دهد اما اورکسین B را در موش ها کاهش نمی دهد.

7,8-DIHYDROXYFLAVONE پودر 38183-03-8 مرجع

1. Andero et al (2012) 7,8-dihydroxyflavone، یک آگونیست گیرنده TrkB، اختلال حافظه فضایی طولانی مدت ناشی از استرس بی حرکتی را در موش ها مسدود می کند. هیپوکامپ 22 399
2. جانگ و همکاران (2010) یک آگونیست انتخابی TrkB با فعالیت های نوروتروفیک قوی توسط 7,8،107-دی هیدروکسی فلاون. Proc.Natl.Acad.Sci.USA 268 XNUMX
3. Boltaev U، Meyer Y، Tolibzoda F، Jacques T، Gassaway M، Xu Q، Wagner F، Zhang YL، Palmer M، Holson E، Sames D (2017). سنجش‌های کمی Multiplex نیاز به ارزیابی مجدد آگونیست‌های TrkB مولکول کوچک گزارش‌شده را نشان می‌دهد. سیگنال علمی
4. آگونیست های گیرنده TrkB با مولکول کوچک جیانگ عملکرد حرکتی را بهبود می بخشد و بقا را در مدل موش بیماری هانتینگتون افزایش می دهد. Hum.Mol.Genet. 2013