محصولات

پودر 7,8،XNUMX-دی هیدروکسی فلاون

7,8،2-دی هیدروکسی فلاون، همچنین به عنوان تروپوفلاوین شناخته می شود، یک فلاون طبیعی است که در Godmania aesculifolia، Tridax procumbens، و برگ درخت primula یافت می شود.[3][4][320] مشخص شده است که به عنوان یک آگونیست قوی و انتخابی مولکول کوچک گیرنده تروپومیوزین کیناز B (TrkB) (Kd ≈ 13 نانومولار)، گیرنده اصلی سیگنال دهنده فاکتور نوروتروفیک مشتق از مغز نوروتروفین (BDNF) عمل می کند. تروپوفلاوین هم از راه خوراکی در دسترس زیستی است و هم می تواند به سد خونی مغزی نفوذ کند. یک پیش داروی تروپوفلاوین با قدرت و فارماکوکینتیک بسیار بهبود یافته، R7 (و قبلاً RXNUMX)، برای درمان بیماری آلزایمر در دست توسعه است.

ویزپودر قابلیت تولید و عرضه در حجم بالا را دارد. تمام تولیدات تحت شرایط cGMP و سیستم کنترل کیفیت دقیق، تمام اسناد تست و نمونه موجود است.
دسته بندی:

7,8،XNUMX-Dihydroxyflavone پودر اطلاعات پایه شیمیایی

نام 7,8،XNUMX-دی هیدروکسی فلاون
CAS 38183-03-8
خلوص 98٪
نام شیمیایی 7,8-Dihydroxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
مترادف 7,8-DHF; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE;7,8-dihydroxy-2-phenyl-4-benzopyrone; DIHYDROXYFLAVONE, 7,8-(RG); 7,8-Dihydroxyflavone hydrate; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-1-benzopyran-4-one; 8-Dihydroxyflavone; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE 7,8-DIHYDROXYFLAVONE; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-4h-1-benzopyran-4-on
فرمول مولکولی C15H10O4
وزن مولکولی 254.24
نقطه بولینگ 494.4 ° C در 760 mmHg
کلید InChI COCYGNDCWFKTMF-UHFFFAOYSA-N
فرم جامد
ظاهر پودر زرد
نیمه عمر /
قابلیت حل DMSO: ≥ 100 میلی گرم در میلی لیتر (393.33 میلی مولار)

محلول در DMSO، اتانول و متانول.

شرایط نگهداری دمای اتاق
کاربرد 7,8،XNUMX-دی هیدروکسی فلاون یک آگونیست TrkB است که آپوپتوز ناشی از گلوتامات را مهار می کند.
تست سند در دسترس

 

7,8،XNUMX-پودر دی هیدروکسی فلاون توضیحات کلی

7,8،7,8-دی هیدروکسی فلاون (320،1-DHF) یک فلاون مونوفنولی با اثرات متنوع است. به عنوان آگونیست گیرنده نوروتروفیک تیروزین کیناز TrkB (Kd = 7,8 نانومولار) عمل می کند و از نورون هایی که TrkB بیان می کنند از آپوپتوز محافظت می کند. 1 2,3-DHF در مدل حیوانی بیماری پارکینسون محافظ عصبی است. و نقص حافظه را در مدل موشی بیماری آلزایمر معکوس می کند. 4،7,8 همچنین عملکرد حرکتی را بهبود می بخشد و بقا را در مدل حیوانی بیماری هانتینگتون افزایش می دهد. به این ترتیب، متابولیسم استروژن را تغییر می دهد. همچنین دارای اثر آنتی اکسیدانی است که سنتز گلوتاتیون درون سلولی را افزایش می دهد و گونه های فعال اکسیژن را از بین می برد.

 

7,8،XNUMX- پودر دی هیدروکسی فلاون تاریخچه

در سال 2017، شواهدی منتشر شد که نشان می‌دهد تروپوفلاوین و دیگر آگونیست‌های TrkB با مولکول‌های کوچک گزارش‌شده ممکن است در واقع آگونیست مستقیم TrkB نباشند و ممکن است اثرات مشاهده‌شده خود را با روش‌های دیگری واسطه کنند.

 

7,8،XNUMX-دی هیدروکسی فلاون پودر Mاكانیزم Of Action

7,8،XNUMX-دی هیدروکسی فلاون یک آگونیست انتخابی گیرنده تیروزین کیناز B (TrkB) است. تمام اثرات درمانی فاکتور نوروتروفیک مشتق از مغز (BDNF) - مانند محافظت از نورون ها در برابر آپوپتوز، مهار سمیت ناشی از اسید کاینیک، کاهش حجم انفارکتوس در سکته مغزی، و محافظت عصبی در مدل حیوانی بیماری پارکینسون - را نشان می دهد. مشخصات فارماکوکینتیک ضعیف BDNF پتانسیل درمانی آن را محدود می کند.

7,8،7,8-دی هیدروکسی فلاون (7,8،XNUMX-DHF) ممکن است برای کمک به شناسایی و تمایز اثرات فیزیولوژیکی و مسیرهای سیگنالینگ سلولی که با فعال سازی TrkB، مانند حافظه، شل شدن عروق و فشار خون بالا، واسطه می شوند، استفاده شود. XNUMX،XNUMX-DHF باعث محافظت در اختلال عملکرد پاتولوژیک آلزایمر مانند ناشی از اسکوپولامین می شود.

 

7,8،XNUMX-Dihydroxyflavone پودر کاربرد

7,8،XNUMX-دی هیدروکسی فلاون هیدرات به عنوان آگونیست تروپومیوزین گیرنده-کیناز B (TrkB) در موش و برای مهار TrkB برای نظارت بر جریان های پس سیناپسی تحریکی برانگیخته (eEPSCs) استفاده شده است.

 

پودر 7,8،XNUMX-دی هیدروکسی فلاون تحقیقات بیشتر

انواع آنالوگ های ساختاری نزدیک تروپوفلاوین نیز به عنوان آگونیست های TrkB در شرایط آزمایشگاهی عمل می کنند، از جمله دیوسمتین (5,7,3،4،5,7,8'-تری هیدروکسی-4'-متوکسی فلاون)، نورووگونین (7,8،7,8,3،7,3-تری هیدروکسی فلاون)، اوتروپوفلاوین. (7,8,2'-dimethylamino-3,7,8,2-dihydroxyflavone)، 3,7'-trihydroxyflavone, 37'-dihydroxyflavone, 3,5,7,8,3'-trihydroxyflavone, 4'-tetrahydroxyflavone و XNUMX،XNUMX-دی هیدروکسی فلاون.[XNUMX] گوسی پتین آنالوگ بسیار هیدروکسیله (XNUMX،XNUMX،XNUMX،XNUMX،XNUMX'،XNUMX'-هگزا هیدروکسی فلاون)، برعکس، به نظر می رسد آنتاگونیست TrkB در شرایط آزمایشگاهی باشد.

همچنین مشخص شد که تروپوفلاوین خواب موش را در فاز تاریک کاهش می دهد و سطح اورکسین A هیپوتالاموس را کاهش می دهد اما اورکسین B را در موش ها کاهش نمی دهد.

 

ارجاع

  1. Andero et al (2012) 7,8-dihydroxyflavone، یک آگونیست گیرنده TrkB، اختلال حافظه فضایی طولانی مدت ناشی از استرس بی حرکتی را در موش ها مسدود می کند. هیپوکامپ 22 399
  2. جانگ و همکاران (2010) یک آگونیست انتخابی TrkB با فعالیت های نوروتروفیک قوی توسط 7,8،107-دی هیدروکسی فلاون. Proc.Natl.Acad.Sci.USA 268 XNUMX
  3. Boltaev U، Meyer Y، Tolibzoda F، Jacques T، Gassaway M، Xu Q، Wagner F، Zhang YL، Palmer M، Holson E، Sames D (2017). سنجش‌های کمی Multiplex نیاز به ارزیابی مجدد آگونیست‌های TrkB مولکول کوچک گزارش‌شده را نشان می‌دهد. سیگنال علمی
  4. آگونیست های گیرنده TrkB با مولکول کوچک جیانگ عملکرد حرکتی را بهبود می بخشد و بقا را در مدل موش بیماری هانتینگتون افزایش می دهد. Hum.Mol.Genet. 2013